1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-169968
    E3 ligase Ligand 41
    E3 ligase Ligand 41 (Compound SI-13) 是 E3 泛素连接酶 DCAF16 的配体 (ligand for E3 ubiquitin ligase DCAF16)。E3 ligase Ligand 41 可以通过 linker (HY-W040168) 与 SLF (HY-114872) 连接,从而形成 KB03-SLF (HY-147196)。
    E3 ligase Ligand 41
  • HY-156373
    MN714 Inhibitor
    MN714 是一种新戊酰氧基甲基 (POM) 保护的抑制剂。
    MN714
  • HY-158173
    Cbl-b-IN-19 Inhibitor
    Cbl-b-IN-19 (Compound 49) 环指 E3 连接酶 Cbl-b 的抑制剂,抑制 Cbl-b 磷酸化,IC50 < 100 nM。
    Cbl-b-IN-19
  • HY-170430
    HGC652 Ligand
    HGC652 是一种分子胶,靶向 E3 泛素连接酶 TRIM21,促进 TRIM21 与 NUP98 之间形成三元复合物,诱导 NUP155 和核孔复合体蛋白的降解,从而导致细胞死亡。HGC652 抑制多种癌细胞的增殖,抗增殖活性取决于 TRIM21 的表达水平。
    HGC652
  • HY-N0077R
    Ginkgolic Acid (Standard)

    银杏酸 (Standard)

    Inhibitor
    Ginkgolic Acid (Standard) 是 Ginkgolic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginkgolic Acid是一种天然化合物,在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
    Ginkgolic Acid (Standard)
  • HY-156764
    Cbl-b-IN-8 Inhibitor
    Cbl-b-IN-8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
    Cbl-b-IN-8
  • HY-142691
    DCN1-UBC12-IN-1 Inhibitor
    DCN1-UBC12-IN-1 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂 (IC50=2.86 nM)。抗心脏成纤维化作用。
    DCN1-UBC12-IN-1
  • HY-D2259
    PFI-7
    PFI-7 是一种探针,可与人类 GID4 结合 (KD 为 79 nM),并拮抗 Pro/N-降解决定子肽的结合。PFI-7 可用于 C 端至 LisH (CTLH) 复合物的研究和靶向蛋白质降解的开发。
    PFI-7
  • HY-156769
    Cbl-b-IN-13 Inhibitor
    Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂,其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。
    Cbl-b-IN-13
  • HY-144099
    Keap1-Nrf2-IN-4 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50=2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
    Keap1-Nrf2-IN-4
  • HY-169005
    Cbl-b-IN-27 Inhibitor
    Cbl-b-IN-27 是一种 B 淋巴瘤原癌基因 b (Cbl-b) 的抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。Cbl-b-IN-27 有望用于效应 T 细胞功能,T 细胞,自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞活化调节的研究。
    Cbl-b-IN-27
  • HY-131667
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 Inhibitor
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂,IC50 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2,阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53,抑制 p53 泛素化,稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白,从而发挥抗肿瘤活性。
    Hdm2 E3 ligase inhibitor 1
  • HY-156763
    Cbl-b-IN-7 Inhibitor
    Cbl-b-IN-7 (Compound 248) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.7 nM 和 5.2 nM。
    Cbl-b-IN-7
  • HY-122874
    DI-404 Inhibitor
    DI-404 是一种有效的 DCN1 抑制剂,Kd 值为 6.7 nM。DI-404 以剂量依赖性方式选择性抑制 cullin 3 的 neddylation。
    DI-404
  • HY-128843
    PROTAC MDM2 Degrader-4 Inhibitor
    PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-4
  • HY-109045A
    Teslexivir hydrochloride Inhibitor 99.34%
    Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1E2) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。
    Teslexivir hydrochloride
  • HY-157728
    ML307 Inhibitor
    ML307 是一种有效的、首创的 Ubc13 酶活性抑制剂,IC50 为 781 nM。ML307 具有用于免疫调节和炎症研究的潜力。
    ML307
  • HY-168601
    WWP1/2-IN-1 Inhibitor
    WWP1/2-IN-1 (compound 11) 是 WWP1/2 抑制剂,对 WWP1WWP2IC50 值分别为 32.7 µM 和 269.2 µM。
    WWP1/2-IN-1
  • HY-122210
    T521 Inhibitor
    T521 是一种 E3 连接酶 E3 ligase 抑制剂。T521 可用于癌症、代谢疾病相关研究。
    T521
  • HY-163194
    Cbl-b-IN-16 Inhibitor
    Cbl-b-IN-16 (compound 31) 是口服有效的环指 E3 连接酶 Cbl-b 抑制剂,IC50 为 30 nM。 Cbl-b-IN-16 可以促进人 T 细胞中 IL-2 的产生,EC50 为 230 nM。Cbl-b-IN-16 具有抗肿瘤活性。
    Cbl-b-IN-16
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种